自1860年Nieman发现了可卡因以来，新的局部麻醉药物不断涌现，其中利多卡因和阿替卡因的合成具有标志性、重大的临床意义。1948年，利多卡因合成，代表酰胺类局部麻醉药问世，提高了局部麻醉药物的麻醉效果，降低了药物不良反应，使麻醉药物的过敏反应变得罕见。

直到现在，利多卡因仍然是临床最常用的局部麻醉药之一，不含肾上腺素的利多卡因仍然是早搏、室颤、心动过速等心血管疾病患者的首选局部麻醉药。阿替卡因是目前少有的口腔专用局部麻醉药，卡局式包装的阿替卡因为临床应用带来了极大的方便。阿替卡因具有很强的组织渗透作用，起效时间短且显效快，麻醉作用强，有效维持时间较长，完全能够满足口腔门诊手术或治疗的需要。

一般口腔治疗用药量为1~2支（每支1.7 mL），健康成人最大剂量不能超过5支，老年、儿童及体弱者应适当减量。阿替卡因可用于神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和表面麻醉。用于神经阻滞麻醉时，0.8~1.0 mL即可，用药量少，麻醉效果好。

用于局部浸润麻醉时，起效更快，也能获得良好的麻醉效果；用药量应根据手术部位、范围、时长而决定。比如前牙拔除术的用药量为0.8~1.0 mL即可，下颌低位埋伏阻生第三磨牙拔除术的用药量一般为2.5~3.4 mL。由于阿替卡因具有较强的渗透作用，微量用药即可达到良好的表面麻醉效果。比如松动乳牙拔除术或牙槽脓肿切排术，只须局部涂擦阿替卡因，1 min内即可起效，并达到很好地麻醉效果；但由于阿替卡因味道很苦，不建议直接将其滴在口腔黏膜上。

甲哌卡因也是常用的口腔局部麻醉药，同样属于酰胺类麻醉药。临床常用的有含肾上腺素和不含肾上腺素2种剂型，含肾上腺素的甲哌卡因较不含肾上腺素的麻醉效果更好，有效麻醉时间更长。甲哌卡因有阿替卡因相似的麻醉作用，其麻醉强度及有效麻醉时间介于利多卡因和阿替卡因之间，其中不含肾上腺素的甲哌卡因可以作为不适合使用含肾上腺素麻醉药患者的首选。

虽然在甲哌卡因合成后、阿替卡因诞生前的30余年间，不断有布比卡因、丙胺卡因、依替卡因等局部麻醉药问世，但这些药大多因为不良反应多、毒性作用大等原因，很少用于口腔临床局部麻醉。比如布比卡因，其麻醉强度是利多卡因的4倍，有效麻醉时间长达6 h，但起效时间长达8~10 min，毒性作用是利多卡因的2~3倍，尤其对心脏毒性作用较大，因此不适合口腔手术或治疗的局部麻醉；又如丙胺卡因，起效时间、有效麻醉时间、麻醉强度等和阿替卡因相似，但可能引起高铁血红蛋白血症，口腔临床较少使用。

1853年注射器问世，百余年来，从木制注射器、玻璃注射器再到塑料注射器，从内芯推注式注射器到卡局式推注注射器，从人工手动注射器到计算机控制自动注射器，注射器的外形、注射方式、注射速度控制等都发生了很多改变，医师使用起来越来越方便、灵活，患者感受越来越舒适。

目前，绝大多数医疗单位，或者说绝大多数口腔医师，在临床进行局部麻醉时使用的是内芯式塑料注射器或卡局式金属注射器。这些手动推注注射器，在注射麻醉药物时难以控制注射速度，往往速度过快（超过1 mL·min-1），且不能匀速注射，注射过程中患者有较强的疼痛和不适感，甚至可能诱发严重的不良反应或并发症。

近年来，越来越多的口腔医师逐步接受并喜欢使用计算机控制的自动舒适麻醉注射器，这类计算机控制的自动麻醉注射器可以精准控制注射速度，达到匀速注射，而且注射过程中患者感受到的疼痛或不适低于人群的平均痛觉阈值。对绝大多数患者而言，注射时感觉不到疼痛或痛感轻微；对于疼痛阈值较低的患者而言，注射时的疼痛感要比普通注射器注射时的疼痛感明显减轻。

疼痛可以导致大量儿茶酚胺快速释放，可能引起严重不良反应，舒适注射无疑为局部麻醉增添了一份保险。现在临床应用较多的计算机控制的麻醉注射器有两种。一种是台式自动注射器，卡局式麻醉药瓶安装在主机上，主机与注射针头之间通过微细管道输送麻醉药，其优点是管道、注射器、针头均为一次性无菌材料，能够做到全程无菌注射。

另一种是笔式自动注射器，主机、注射针头设计为一体，同样适用于卡局式局部麻醉药瓶，其优点是耗材少、成本低，移动更为灵活。需要指出的是，虽然使用计算机控制的自动麻醉注射器在注射麻醉药过程中较为舒适或痛感轻微，但在注射针头刺入黏膜或组织时，仍然会有短暂、较强的痛感，因此穿刺前进行局部预麻醉或表面麻醉十分必要。

常用方法有局部涂擦表面麻醉剂（如复方甘菊利多卡因凝胶、盐酸奥布卡因凝胶等），局部涂擦阿替卡因或局部按压等，这些方法均可以消除或缓解注射针头刺入黏膜或组织时的痛感，做到局部麻醉全程舒适。