吉瑞替尼(富马酸吉瑞替尼片、Gilteritinib)是FLT3突变阳性急性髓系白血病的重要靶向药。特殊人群用药需注意：老年、轻中度肝肾功能不全无需调剂量，但重度肝损不推荐，妊娠期禁用。不良反应方面，ALT/AST升高发生率超80%，分化综合征、QT间期延长、可逆性后部脑病综合征需高度警惕。

老年患者

65岁及以上患者无需调整剂量。

肝功能不全

轻度肝功能不全（Child-PughA级）、中度肝功能不全（Child-PughB级）：无需调整剂量。

重度肝功能不全（Child-PughC级）：不推荐使用，尚未开展安全性与有效性研究。

肾功能不全

轻度、中度、重度肾功能不全患者均无需调整剂量；重度肾功能不全或终末期肾病患者，吉瑞替尼暴露量可能升高，需密切监测毒性。

儿童与青少年

18岁以下患者的安全性与有效性尚未确立，无可用数据；体外研究显示本品可结合5HT2B受体，可能对6月龄以下患儿的心脏发育存在潜在影响。

生育、妊娠与哺乳

育龄期避孕。

育龄女性：治疗前7天内做妊娠检测；治疗期间及停药后至少6个月采取有效避孕，激素避孕者需加用屏障避孕。

育龄男性：治疗期间及末次给药后至少4个月，与育龄女性伴侣同房时采取有效避孕。

妊娠吉瑞替尼可致胎儿损害，动物实验显示可抑制胎儿生长、引发胚胎-胎儿死亡与致畸；妊娠期不推荐使用，未避孕的育龄女性禁用。

哺乳尚不明确是否经人乳排泄，动物实验可经乳汁分泌；用药期间及停药后至少2个月停止哺乳。

生育力尚无本品对人体生育力影响的数据。

安全性概述

共319例复发/难治性AML患者接受120mg吉瑞替尼治疗，安全性数据如下：

最常见不良反应：ALT升高(82.1%)、AST升高(80.6%)、碱性磷酸酶升高(68.7%)、肌酸磷酸激酶升高(53.9%)、腹泻(35.1%)、疲劳(30.4%)、恶心(29.8%)、便秘(28.2%)、咳嗽(28.2%)、外周水肿(24.1%)、呼吸困难(24.1%)、头晕(20.4%)、低血压(17.2%)等。

最常见严重不良反应：急性肾损伤(6.6%)、腹泻(4.7%)、ALT升高(4.1%)、呼吸困难(3.4%)、AST升高(3.1%)、低血压(2.8%)。

重要严重不良反应：分化综合征(2.2%)、QT间期延长(0.9%)、可逆性后部脑病综合征(PRES，0.6%)。

不良反应列表（按系统器官分类）

频率定义：十分常见(≥1/10)、常见(≥1/100～＜1/10)、少见(≥1/1000～＜1/100)；

免疫系统疾病

常见：过敏反应。

神经系统疾病

十分常见：头晕；

少见：可逆性后部脑病综合征(PRES)。

心脏疾病

常见：QT间期延长、心包积液、心包炎、心力衰竭。

血管疾病

十分常见：低血压。

呼吸、胸廓及纵隔疾病

十分常见：咳嗽、呼吸困难；

常见：分化综合征。

胃肠道疾病

十分常见：腹泻、便秘、恶心。

肝胆系统疾病

十分常见：丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高。

肌肉骨骼及结缔组织疾病

十分常见：肌酸磷酸激酶升高、碱性磷酸酶升高、肢体疼痛、关节痛、肌痛；

常见：肌肉骨骼疼痛。

肾脏及泌尿系统疾病

常见：急性肾损伤。

全身及给药部位不适

十分常见：外周水肿、疲劳、乏力；

常见：不适。

重点不良反应说明

分化综合征发生率3%，可危及生命；表现为发热、呼吸困难、积液、低血压、水肿、皮疹、肾功能异常；用药后1天至82天均可发生，及时干预后多数可恢复。

可逆性后部脑病综合征(PRES)发生率0.6%，表现为癫痫、头痛、意识模糊、视力障碍；确诊后永久停药，症状可缓解。

QT间期延长治疗前3个月需定期做心电图；QTcF＞500ms时暂停用药，纠正后可减量重启。

不良反应报告

出现任何疑似不良反应，应立即告知医师，并通过国家药品不良反应监测系统上报。