​​本文概述了对于成人神经性疼痛患者，在加巴喷丁类药物之间的剂量当量、转换方法和进行药物转换之前的注意事项。

 

换用药物的原因

 

如果治疗无效或患者不耐受，《NICE成人神经性疼痛指南》建议改用替代治疗。这可能包括加巴喷丁类药物：加巴喷丁和普瑞巴林之间的换用。

 

换用药物前的注意事项

 

在换用药物之前，请考虑以下几点，并参考当地卫生政策（如有）。

 

证据基础

 

关于如何换用药物目前还没有达成共识或国家指南。在加巴喷丁类药物之间进行药物换用的证据是有限的，因为:

● 只有少数研究报告了这种转换；

● 所收集到的大多数数据是从加巴喷丁转向普瑞巴林；

● 各个研究中采用的剂量当量不同；

● 各个研究中采取的转换策略不同。

 

适应症

 

普瑞巴林获得批准的适应症是可用于治疗周围和中枢神经性疼痛，而加巴喷丁仅被获批用于治疗周围神经性疼痛。

 

因此，加巴喷丁治疗中枢神经性疼痛属于超说明书用药。然而，NICE推荐加巴喷丁作为所有类型神经性疼痛（三叉神经痛除外）的成人的一线治疗选择。

 

相互作用

 

加巴喷丁和普瑞巴林之间不存在临床意义上的药代动力学相互作用。如果加巴喷丁和普瑞巴林在转换期间同时服用，可能会产生附加的药效学效应，因为它们具有相似的作用模式。

 

肾功能

 

加巴喷丁和普瑞巴林在肾功能下降的个体中都需要调整剂量。

 

在确定等效剂量和转换策略之前，请参阅加巴喷丁和普瑞巴林的药品说明书以获取更多信息。

 

高剂量

 

普瑞巴林在高剂量时比加巴喷丁更危险。普瑞巴林的血药浓度随着剂量的增加成比例地增加。然而，加巴喷丁的血药浓度不随剂量增加而成比例增加。

 

这两种药物已发布安全警报，以强调呼吸抑制的风险。考虑对呼吸抑制风险较高的个体调整剂量或给药方案。

 

剂量相等关系

 

最初的替代研究采用了作者自行定义的剂量当量。后来的研究中则使用加巴喷丁与普瑞巴林6:1的每日总剂量比例，这一比例已在地方级NHS指南中确立。

 

最近，由于两种药物随着剂量增加而表现不同，新西兰最佳实践宣传中心的指导意见修改了6:1这一比例。如果使用新西兰指南版的剂量等效，请注意其中采用的加巴喷丁剂量大于英国最大许可量。

 

加巴喷丁与普瑞巴林剂量当量计算

 

采用6:1的比例时，可以使用分步法确定等效剂量。

 

1.  计算加巴喷丁每日总日剂量

 

确定1个人24小时内服用的加巴喷丁总剂量（mg）。

 

2.  转为普瑞巴林

 

加巴喷丁每日总剂量（mg）除以6得到普瑞巴林每日总剂量（mg）。

 

3.  确定适当的给药频次

 

用普瑞巴林每日总剂量（mg）除以期望的给药频率。

 

普瑞巴林通常每天服用2-3次。考虑到个人偏好和临床特征，根据具体情况决定频率。

 

4.  选择合适的剂型

 

普瑞巴林有25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、225mg和300mg片剂和胶囊。把剂量向上或向下取舍到最接近的可用剂量。

 

应根据患者个人偏好和临床特征决定是向上或向下取舍，还是使用不对称给药（例如，早上150mg，晚上175mg）。

 

既往案例

 

1名35岁的男子每天服用加巴喷丁（每次700mg，每天3次）治疗神经性疼痛。由于缺乏疗效，医生希望改为每天两次普瑞巴林。采用分步法，计算普瑞巴林的适当剂量：

 

1.  加巴喷丁日剂量：700mg×3次/天=2100mg/天

2.  普瑞巴林日剂量：2100mg÷6=350mg/天

3.  普瑞巴林给药频次：350mg÷2次=175mg/次，每天2次

4.  目前有该剂量的剂型，因此该剂量可以在不四舍五入的情况下方便使用。但是，在确定最终剂量之前，仍要考虑患者的个人偏好和临床特征。

 

普瑞巴林与加巴喷丁剂量当量计算

 

采用6:1的比例时，可以使用分步法确定等效剂量。

 

1.  计算普瑞巴林日剂量

 

确定一个人24小时内服用的普瑞巴林总剂量（mg）。

 

2.  转为加巴喷丁

 

将普瑞巴林每日总剂量（mg）乘以6，得到加巴喷丁的每日总剂量（mg）。

 

3.  确定适当的给药频次

 

加巴喷丁每日总剂量（mg）除以3。

 

4.  选择合适的剂型

 

加巴喷丁有100mg、300mg和400mg胶囊，以及600mg和800mg片剂。把剂量向上或向下取舍到最接近的可用剂量。

 

应根据患者个人偏好和临床特征决定是向上或向下取舍，还是使用不对称给药（例如早上300mg，午餐300mg，晚上400mg）。

 

既往案例

 

一名42岁的女性每天两次服用200mg普瑞巴林治疗神经性疼痛。由于缺乏疗效，医师希望改用加巴喷丁。采用分步法，计算加巴喷丁的适当剂量：

 

1.  普瑞巴林日剂量：200mg×2次/天=400mg/天

2.  加巴喷丁日剂量：400mg×6= 2400mg/天

3.  加巴喷丁给药频次：2400mg÷3次=800mg/次，每天3次

4.  目前有该剂量的剂型，因此该剂量可以在不四舍五入的情况下方便使用。但是，在确定最终剂量之前，仍要考虑患者的个人偏好和临床特征。

 

换用药物的策略

 

厂家说明书或在文献中提到3种不同的换药策略，已列在下面（没有优先顺序）。最佳选择需考虑到患者的个人偏好和临床特征，量体裁衣。

 

1.  直接换用

 

该方法在文献中有描述，并已广泛应用于地方级的NHS指导。

 

方法：

● 确定原用药物的最后剂量；

● 后续计划采用的剂量，用等效剂量的替代药物代替。

 

2.  交叉减少

 

这种方法在文献中有描述。

 

方法：

● 服用原用药物剂量的一半量，同时服用替代药物的等效剂量的一半量，持续2-4天。

● 2-4天后停用原用药物，继续使用全量的替代药物。

 

3.  减量后换药

 

此方法遵循药品说明书。缓慢戒断对癫痫患者持续性癫痫发作的控制很重要。但是，对于患有神经性疼痛的个体，缓慢戒断的重要性尚不清楚。

 

方法：

● 减少原用药物的剂量，使其逐渐减少（至少1周）到零剂量。

● 对于后续的服药计划，开出替代药物的起始剂量，并根据加巴喷丁或普瑞巴林说明书的指示进行剂量增量。

 

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翻译：吴海燕

校对：林思思

原文来源：SPS

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