日本心电图怎么用匹伐他汀钙片（深圳信立泰）

新闻资讯2026-04-21 15:31:40
匹伐他汀钙是通过竞争性抑制合成胆固醇途径所必须的限速酶 HMG-CoA 还原酶 ，从而阻止肝脏内胆固醇的合成。 其结果促进了肝脏内的 LDL 受体表达，使从血中到肝脏的 LDL 摄取增加， 因此血浆总胆固醇下降。另外，由于肝脏内持续的胆固醇合成障碍，也导致了向血液中分泌的 VLDL 减少，从而血浆中的甘油三酯下降。
1. HMG-CoA 还原酶的抑制作用
匹伐他汀钙在利用大鼠的肝微粒体的试验中，对 HMG-CoA 还原酶具有拮抗性的阻断作用，阻断作用的 IC50 值为 6.8nM（体外试验）。
2. 胆固醇的合成抑制作用
匹伐他汀钙在利用人肝癌由来细胞（HepG2）的试验中，对于胆固醇合成的抑制作用呈浓度相关性（体外试验）。另外，经口给药时，胆固醇合成抑制作用选择性地作用于肝脏（大鼠）。
3. 降血脂作用
口服匹伐他汀钙可显著降低血浆中的总胆固醇和甘油三酯（狗、豚鼠）。
4. 抑制脂质蓄积和内膜肥厚的作用
匹伐他汀钙可以抑制载有氧化 LDL 的巨噬细胞（小鼠单球由来株细胞）内胆甾醇酯的蓄积（体外试验）。另外，经口给药对于颈动脉磨损的模型也有明显的抑制内膜肥厚的作用（兔子）。
5. 作用机制
  1. LDL 受体表达的促进作用
    匹伐他汀钙对于 HepG2 细胞的 LDL 受体 mRNA 的表达起促进作用，增加 LDL 的结合量，摄取量， ApoB 的分解量（体外试验）。另外，经口给药时，与用量正相关地促进 LDL 受体的表达（豚鼠）。
  2. VLDL 分泌降低作用
    口服匹伐他汀钙，可显著地降低 VLDL-甘油三酯的分泌（豚鼠）。
6. 对心电图 QTc 的影响
在一项 174 名健康受试者参与的随机、双盲、安慰剂对照、4 组平行和莫西沙星阳性对照试验，本品每日剂量高达 16 mg（每日最高推荐剂量的 4 倍）时，未导致有显著临床意义的 QTc 间期延长或心率改变。
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