a、安全性总结
当与肝素、阿司匹林和其它口服抗血小板药联用时，替罗非班治疗期间报告的最常见不良反应是出血,通常涉及轻度皮肤粘膜出血或轻度导管插入部位出血。
胃肠道、腹膜后、颅内、痔和术后出血,脊柱区硬膜外血肿,心外膜和肺(肺泡)出血也有报道、在关键性替罗非班研究中,TIMI严重出血和颅内出血的发生率分别为≤2.2%和<0.1%,最严重的不良反应是致死性出血。
在关键性研究中,替罗非班给药与血小板减少症(血小板计数<90,000/mm3)有关;在替罗非班和肝素联合治疗患者中血小板减少症的发生率为1.5%,其中严重血小板减少症(血小板计数<50,000/mm3)的发生率为0.3%。与肝素联用时,与替罗非班有关的最常见非出血性药物不良反应为恶心(1.7%)、发热(1.5%)和头痛(1.1%)。
b.不良反应总结表
下表中列出了基于六项双盲对照临床研究(包括接受替罗非班联合肝素治疗的1953名患者)的不良反应以及上市后经验报告的不良反应。在器官系统分类下,按照发生频率的不同,将不良反应分为以下几类:非常常见(>1/10)、常见(≥1/100-<1/10)、不常见(≥1/1,000-<1/100)、罕见(≥1/10,000-<1/1,000)、非常罕见(<1/10,000)和不明(无法根据已有数据估算)。由于上市后事件来自不确定大小的群体的自发报告,所以无法确定它们的确切发生频率。因此,这些不良反应的发生率分类为不明。

·出血

当采用0.4μg/kg/min输注方案和25μg/kg剂量推注方案,严重出血并发症的发生率较低且没有显著性升高。
在PRISM-PLUS研究中,使用替罗非班0.4μg/kg/min输注方案,替罗非班与肝素联合治疗的 TII 标准严重出血的发生率为1.4%,单独肝素治疗的发生率为0.8%。替罗非班与肝素联合治疗时，TII轻度出血的发生率为10.5%,单独肝素治疗的发生率为0.8%。替罗非班与肝素联合使用的患者中，接受输血的百分比为4.0%,单独使用肝素的百分比为 2.8%。
从ADVANCE研究获得的数据表明，出血事件的数量少，且与安慰剂比较似乎没有显著性升高。两组均无 TIMI严重出血，无输血。使用替罗非班25μg/kg 剂量方案的TIMI轻度出血为4%,对比在安慰剂组的发生率为1%(p=0.19)。

在 On-Time 2研究中,在替罗非班 25μg/kg 剂量推注方案组和对照组之间,TIMI严重出血的发生率(3.4%对比2.9%，p=0.58)和TII轻度出血的发生率(5.9%对比4.4%,p=0.206)没有显著性差异。

在MULTISTRATEGY研究中,替罗非班25μg/kg剂量方案与标准剂量阿昔单抗方案进行比较,TII严重出血的发生率(2.4%对比1.6%,p=0.44)或轻度出血的发生率(4.8%对比6.2%,p=0.4)没有显著性差异。

基于一项荟萃分析中对出血性并发症的评估(4076名ACS患者),与安慰相比,替罗非班25μg/kg 剂量推注方案没有显著增加严重出血或血小板减少的发生率。在替罗非班 25μg/kg 推注方案与阿昔单抗对比的试验中，单个试验的研究结果未显示两种治疗之间的严重出血有显著性差异。

·血小板减少症

在Ⅱ期和期临床研究中,与单用肝素治疗的对照组相比,替罗非班与肝素联合治疗组趋向于更易发生血小板计数下降。当停用替罗非班后，这些下降是可逆的。在没有既往血小板减少症史的患者中，重新给予GP  IIb/IIIa 受体拮抗药时也可能观察到血小板减少,且可能伴随寒战、低热或出血并发症。
对比25μg/kg 剂量推注方案与阿昔单抗的研究分析,结果显示替罗非班的血小板减少的发生率明显更低(0.45%对比1.7%;OR=0.31;p=0.004)。
·过敏反应
在替罗非班初始治疗(也在第一天)和再次给药过程中，均可能发生严重过敏反应(如支气管痉挛、荨麻疹),包括速发过敏反应。一些病例还伴随严重血小板减少(血小板计数<10,000/mm3)。
实验室化验结果
接受本品与肝素联合治疗的患者最常见的实验室不良事件与出血相关。发现有血红蛋白、红细胞压积和血小板计数下降。也可见尿和大便隐血增加.