作者：湖北省第三人民医院药学部 副主任药师 夏飞

“医生，我口服降糖药八九年了，您现在给我加用胰岛素，还要每天注射，太麻烦了！听病友说有种一周只用打一针的胰岛素，要不您就帮我开支试试？"

现实诊疗中，医生或药师总会听到来自糖尿病患者的相似问题。这是由于随着糖尿病病程不断发展，患者自身胰岛素分泌能力和血糖调控能力逐渐衰退，故有相当部分2型糖尿病患者除口服降糖药外，还需加用胰岛素治疗。

同时，胰岛素制剂需要每日皮下注射，开启后要冷藏，也要不断改变皮下注射部位，更要每天定时定量。因此，有些患者认为不够便捷，希望有朝一日会有一周甚至半个月才注射一次的胰岛素制剂，让“糖友们”的生活变得简单和快乐!

可理想很美好，

现实很骨感！

截至目前，已上市的各种胰岛素制剂还未实现“一周只打一针”，患者们口口相传的“胰岛素周制剂”实际上是一类长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1受体激动剂），即GLP-1受体激动剂周制剂。

该激素与胰岛α细胞分泌胰升糖素（glucagon）源于同一基因，由于翻译后酶切方式的差别，于胰岛α细胞生成胰升糖素，而在肠道L细胞形成GLP-1。

GLP-1受体激动剂？这与胰岛素相比有什么不一样？

您这个问题很好! 让我们来看看GLP-1受体激动剂与胰岛素的差异吧！

胰岛素与GLP-1受体激动剂的特点比较

既然都有降糖功效，哪个降糖效果更给力？TA怎么突然间变成治疗“2型糖尿病”的“网红”呢？

GLP-1受体激动剂降糖效果稍弱于胰岛素，但它有着很多独特优势，非常适合特定的糖尿病人群，让我们接着看！

GLP-1受体激动剂让您降糖自带“双光环”

“光环一"

GLP-1受体激动剂能以“葡萄糖浓度依赖性”促进人体胰岛素的分泌。即随着血糖浓度升高，GLP-1受体激动剂刺激更多胰岛素释放；而当血糖降至3.3mmol/L附近时，胰岛β细胞不再被刺激释放胰岛素，这类似于生理性的胰岛素分泌过程。因此，GLP-1受体激动剂单用时发生低血糖事件的风险大大降低。

“光环二"

在促进胰岛素分泌同时，GLP-1受体激动剂还可抑制胰高血糖素分泌，进一步发挥调节血糖的作用。

因此，GLP-1受体激动剂拥有“一箭双雕”和“事半功倍”的降糖能力！

GLP-1受体激动剂让您从“心”获益

近年来，各大临床治疗指南愈加重视降糖药物对糖尿病患者心血管疾病获益的证据。 多项临床研究发现，GLP-1受体激动剂可显著降低合并动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险或主要心血管不良事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。

得益于此，美国糖尿病协会（ADA）于2022年推荐GLP-1受体激动剂为此类患者临床治疗的“一线用药”，受到越来越多医师与患者的青睐！

有哪些“一周一针”的GLP-1受体激动剂？

目前上市的GLP-1受体激动剂很多，“一周一针”的长效GLP-1受体激动剂主要包括艾塞那肽微球、度拉糖肽、司美格鲁肽等周制剂，这几种制剂一周一次，可在每日任意时间使用。

GLP-1受体激动剂更适合哪些人群？

1、推荐用于接受二甲双胍、磺酰脲类、或二甲双胍合用磺酰脲类治疗，但血糖仍控制不佳的2型糖尿病患者。

2、对于合并心血管疾病高危因素或确诊ASCVD的患者，GLP-1受体激动剂可作为一线用药使用。

3、相比长期使用胰岛素制剂增加体重，GLP-1受体激动剂可降低患者食欲，有助减重，故对于体型肥胖的2型糖尿病患者，是个非常不错的选择！甚至被认为是想成为“窈窕淑女”2糖患者们的“美容针”！

当然，糖尿病患者坚持适度运动对血糖控制与病情发展有着不言而喻的获益，但想借助GLP-1受体激动剂变成“刘畊宏”和“王心凌”，必须要听从医生的专业建议！

还需要注意的是，GLP-1受体激动剂不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。亦不得用于甲状腺髓样癌（MTC）既往史或家族患者以及或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2）。

如何使用GLP-1受体激动剂？

GLP-1受体激动剂的给药途径：皮下注射，这和胰岛素的注射方法和注射部位相似。但也许不久后，我们可以用上能口服的GLP-1受体激动剂制剂。

真希望我能有机会用上GLP-1受体激动剂这样的好药！可这世间果真就没有一周打一针的“胰岛素”了吗？

您别急！请看文末“彩蛋“！ 为您介绍真正的“胰岛素周制剂“！

近年来，“胰岛素周制剂”已是国内外药品公司争相研发的热点，并已有多项临床研究报道。如在2022年6月11日至14日美国2022年内分泌学会年会（ENDO）上大放异彩的超长效基础胰岛素，其平均半衰期为 196 小时，一周注射一次即可。目前，该药物处于III期临床研究阶段，主要针对是2型糖尿病人群，但也有1型糖尿病人群的III期试验。预计2022年底完成全部III期临床研究，大概2023年-2024年就可以全球同步上市！

也许，这次，我们真的离“一周只打一针”的“胰岛素”只差0.01毫米！

Better Insulin and GLP-1 , Better Life!

审稿专家：湖北省第三人民医院主任药师 张明伟

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